Metotrexato

Atividade Anticancerígena de Amplo Espectro: Demonstra atividade terapêutica contra uma variedade de neoplasias malignas, incluindo leucemia, linfoma, câncer de pulmão, câncer de mama, câncer cervical e osteossarcoma.

Aplicações Clínicas Abrangentes: Foi utilizado no manejo de diversas condições malignas, incluindo carcinoma de células escamosas, coriocarcinoma e mola hidatiforme.

Depuração Sistêmica Rápida: Após administração oral, aproximadamente 90% da dose administrada é eliminada pela urina dentro de 12 horas, refletindo uma excreção relativamente rápida do organismo.

Perfil Farmacológico Bem Caracterizado: Apresenta um metabólito ativo documentado, o 7-hidroximetotrexato, juntamente com dados toxicológicos estabelecidos, incluindo uma DL50 intravenosa relatada em ratos de 14 mg/kg, fornecendo informações de referência para sua avaliação farmacocinética e de segurança.

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Descrição dos Produtos
Propriedades Químicas
Aplicação do Produto

Descrição dos produtos de Metotrexato CAS#59-05-2

Metotrexato é um agente antineoplásico amplamente utilizado, indicado para o tratamento de diversas doenças malignas. Suas aplicações terapêuticas incluem leucemia linfoblástica aguda, linfoma, mola hidatiforme maligna, coriocarcinoma, carcinoma de células escamosas, câncer de pulmão, câncer cervical, câncer de mama e osteossarcoma.

Após a administração oral, aproximadamente 90% do composto original é eliminado pela urina em 12 horas. 7-Hidroximetotrexato é identificado como seu principal metabólito e representa um componente importante de seu perfil metabólico.

Em estudos toxicológicos, a DL50 intravenosa relatada do Metotrexato em ratos é 14 mg/kg, fornecendo um valor de referência para sua avaliação de toxicidade aguda.

Metotrexato

Parâmetros do produto do Metotrexato CAS#59-05-2

Densidade

1.536

Ponto de fusão

195 °C

Ponto de ebulição

561,26 °C (estimativa aproximada)

Índice de refração

1,6910 (estimativa)

Ponto de fulgor

11 °C

Qualidade precisa

454.171

PSA

210.54

logP

1.8217

Solubilidade

H2O: insolúvel

Aparência

pó cristalino amarelo

Armazenamento

Armazenar a -20°C. Higroscópico. Sensível à luz.

Cor/Forma

Sólido de amarelo pálido a castanho-amarelado

Decomposição

Quando aquecido até à decomposição, emite fumos tóxicos, incluindo /óxidos de azoto/.

pKa

pKa 3,04/4,99(H2O,t =25,I=0,0025) (Incerto)

Solubilidade em Água

Insolúvel.

Propriedades Espectrais

Rotação óptica específica: 20,4 + ou - 0,6 graus a 21 graus C/589 D (concentração em hidróxido de sódio 0,1 N) absorção máxima: 243 nm, A1= 388; 307 nm, A1 = 475 (em cloreto de hidrogénio 0,1 N). 258 nm, A1= 544; 303 nm, A1= 546; 372 nm, A1= 177 (em hidróxido de sódio 0,1 N) UV máx. (HCl 0,1N) 244, 307 nm; UV máx. (NaOH 0,1N) 257, 302, 370 nm

Estabilidade

Estável, mas sensível à luz e higroscópico. Incompatível com ácidos fortes e agentes oxidantes fortes. Armazenar a -15°C ou menos.

Temperatura de armazenamento

−20°C

Metotrexato

Aplicação do produto Metotrexato CAS#59-05-2

Leucemia:O metotrexato tem sido tradicionalmente administrado diariamente. Para adultos, a dose oral habitual relatada é de 2,5–10 mg por dia, com dose cumulativa de 50–150 mg, enquanto a posologia pediátrica pode variar de 1,25–5 mg ao dia. Abordagens terapêuticas mais recentes podem empregar regimes intermitentes de alta dose administrados por via oral ou intramuscular duas vezes por semana. A administração intratecal também pode ser utilizada, com a dose ajustada conforme a idade e a condição clínica do paciente. O tratamento de manutenção ou profilático é geralmente administrado em cursos repetidos em intervalos apropriados.

Coriocarcinoma:Para pacientes adultos, o metotrexato pode ser administrado por via oral ou intramuscular uma vez ao dia durante cinco dias consecutivos. Ciclos subsequentes de tratamento podem ser considerados de acordo com a resposta terapêutica e as necessidades clínicas do paciente.

Tumores Sólidos:Para certos tumores sólidos, a infusão intra-arterial contínua pode ser combinada com a administração intermitente de leucovorina (folinato de cálcio, CF) como terapia de resgate. Os protocolos de tratamento e a suplementação de leucovorina devem ser individualizados de acordo com o tipo específico de tumor, o esquema terapêutico e a resposta do paciente.

Osteossarcoma:A terapia com metotrexato em altas doses pode ser utilizada em combinação com o resgate de leucovorina para o tratamento do osteossarcoma. O metotrexato é administrado por infusão intravenosa, seguida de suplementação de leucovorina em um intervalo especificado após a conclusão da infusão. Hidratação adequada e alcalinização urinária são importantes para facilitar a eliminação do metotrexato e reduzir o risco de toxicidade.

Durante a terapia em altas doses, o monitoramento rigoroso é essencial. Parâmetros como função hepática e renal, hemograma completo, equilíbrio eletrolítico e concentrações plasmáticas de metotrexato devem ser avaliados regularmente. A reposição de fluidos e eletrólitos, juntamente com a alcalinização urinária apropriada, pode ser necessária para apoiar a depuração do medicamento.

Psoríase:Devido ao seu potencial para efeitos adversos significativos, o metotrexato não é comumente usado para psoríase e só deve ser considerado sob supervisão médica adequada. Quando prescrito, o regime de tratamento deve serdeterminado de acordo com a condição clínica do paciente, a resposta à terapia e as diretrizes de prescrição aplicáveis.

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